儿科医生案头药物速查
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普鲁卡因胺 Procainamide

【其他名称】

普鲁卡因酰胺,奴佛卡因胺,Procamin,Pronestyl。

【药理作用特点】

本药系Ⅰa类抗心律失常药。能减慢传导速度,延长心房的不应期,降低房室传导性及心肌自律性,对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱,常与奎尼丁交替使用。尚有间接抗胆碱作用,小剂量可使房室传导加速,大剂量可直接抑制房室传导。还有直接扩张血管作用,但不阻断α受体。本药口服吸收快而完全,广泛分布于全身,有效血药浓度为2~10μg/ml,中毒血药浓度12μg/ml。血浆蛋白结合率为15%~20%,部分在肝内乙酰化代谢,但代谢速度个体差异较大。大部分以原形和部分以代谢产物形式经肾随尿排出。 t 1/2β为2~3小时,肾衰竭者可延长至9~16小时。

【适应证】

适用于阵发性心动过速、频发期前收缩,对室性期前收缩疗效较好。

【用法和用量】

儿童剂量:口服,每次10~15mg/kg,每6小时一次。肌内注射,每次6mg/kg,每6小时一次,至症状消失或出现中毒反应即停;静脉注射,每次1.4mg/kg缓慢注入,每5分钟重复一次,总量不超过10~15mg/kg;静脉滴注,0.05~0.1g,以5%葡萄糖注射液稀释为1mg/ml,每分钟20~80μg/kg速度滴入,总量不超过1g。成人剂量:口服,首剂0.5~0.75mg,以后每次0.25~0.5mg,每天3~4次,至症状消失或出现中毒反应即停;肌内注射,每次0.25~0.5g,每4~6小时一次,总量不超过每天2g;静脉注射,每次0.1g,5~10分钟缓慢注入,必要时每隔5~10分钟重复一次,总量不可超过10~15mg/kg;静脉滴注,每次0.5~1g,以5%葡萄糖注射液100~200ml稀释,1小时内滴完,如效果不明显,可重复一次,极量每次1g,每天2g。

【不良反应】

①可有厌食、恶心、呕吐、腹泻,头晕、抑郁、幻觉等精神症状;②可致心律失常等,可诱发尖端扭转型室性心动过速或心室颤动,反复自发自停的晕厥,甚至出现传导阻滞、心脏停搏等;③可出现发热、皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、斑丘疹、血管神经性水肿等,并可发生红斑狼疮样综合征;④偶有粒细胞减少,血小板减少、骨髓肉芽肿、溶血性或再生障碍性贫血、血浆凝血酶原时间和部分凝血活酶时间延长;⑤偶可引起肾病综合征,进行性肌病和干燥综合征。

【注意事项】

①对本药过敏患者,二度或三度房室传导阻滞患者(除非已安装起搏器),红斑狼疮及有既往史患者,病态窦房结综合征患者(除非已安装起搏器),低血钾患者,重症肌无力患者禁用;②对普鲁卡因及有关药物过敏患者、肝肾功能损害患者、支气管哮喘患者、低血压患者、心肌病患者、充血性心力衰竭患者及一度房室传导阻滞患者慎用;③静脉滴注可使血压下降,甚至休克,用药期间患者应取卧位,并严密观察血压及心电图;④出现不良反应或治疗3天心动过速不停止或出现QRS波增宽25%以上,应立即停药。

【剂型和规格】

片剂:0.25g。注射剂:0.1g,0.2g,0.5g,1g。