第八章　抗心律失常药物

异奎宁，Quinora，Chinidine，Quinidex。

本药系Ⅰa类抗心律失常药。对心肌细胞膜有直接作用，能直接抑制心肌细胞Na ⁺通道，减少Na ⁺内流，对Ca ²⁺和K ⁺通道亦有一定作用；还可间接作用于自主神经，阻滞M胆碱受体，但其作用与迷走神经张力和所用剂量有关，故用药早期血药浓度较低时，主要表现为抗胆碱作用，血药浓度达稳态时，才表现为抗心律失常作用。本药达治疗浓度时能抑制浦肯野纤维自律性；降低心房、心室及浦肯野纤维的0相动作电位上升速率及振幅，减慢传导速度，并延长旁路的传导；可延长心房、心室肌细胞和浦肯野纤维的动作电位时间和有效不应期，对心房不应期的延长较心室明显；还能缩短房室交界区的不应期，延长旁道有效不应期，有利于消除折返；还可抑制心肌应激性，提高致颤阈；并可减少心肌细胞Ca ²⁺内流，具有负性肌力作用；大剂量还可阻断α受体，产生血管扩张和降血压作用。心电图显示本药治疗浓度下能缩短P-P和P-R间期，延长QRS波和Q-T间期。本药口服吸收迅速而完全，生物利用度的个体差异大。口服后30分钟起效，1~3小时达最大作用，持续约6小时。半衰期（ t _1/2β）为6~8小时，儿童为2.5~6.7小时。几乎全部经肝代谢消除，仅少量以原形由肾排出。有效血药浓度为3~6μg/ml，中毒血药浓度为8μg/ml。

适用于室上性心动过速、心房颤动、心房扑动和期前收缩。

儿童剂量：口服，先给试验量2mg/kg，若无不良反应，1~2小时后开始治疗，每天25~30mg/kg，每2小时一次，每天5次，一旦转律，即改用维持量每天10mg/kg。成人剂量：口服，先试服0.2g，若无不良反应，1~2小时后开始治疗，每次0.2~0.3g，每天3~4次。总量不宜超过每天2.4g，极量每天3g，应分次给予。

①可致低血压、心律失常等，可出现室性期前收缩、室性心动过速，并可出现尖端扭转型室性心动过速或心室颤动，甚至出现传导阻滞、心脏停搏等；②可发生金鸡纳反应，常有耳鸣、听力减退、头痛、恶心、呕吐、心悸、惊厥、面红、视物模糊、畏光、色觉异常、复视、瞳孔散大、夜盲、发热、皮疹、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑，甚至死亡，一般与剂量有关；③特异体质者可发生头晕、恶心、呕吐、冷汗、血压下降、休克、发绀、呼吸抑制，甚至心脏停搏、发热、皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹等，也可致哮喘、虚脱等，均与剂量无关；④可致重症肌无力、肌酸激酶增高，可发生急性溶血性贫血、血小板减少、粒细胞减少、白细胞分类核左移等。

①对本药或金鸡纳生物碱过敏患者，洋地黄中毒致二度或三度房室传导阻滞患者（除非已安装起搏器），病态窦房结综合征患者，心源性休克患者，严重肝肾功能损害患者，血小板减少症或有既往史患者禁用；②心动过缓患者、低血压患者、低血钾或低血镁等引起的电解质紊乱患者、未得到控制的心力衰竭患者及一度房室传导阻滞患者慎用；③对心室率较快的心房颤动、心房扑动，必须在应用足量强心苷基础上再用本药；④与其他心律失常药合用有相加作用，维拉帕米、胺碘酮等还可使本药血药浓度升高；⑤与地高辛合用时，可减少地高辛的肾排泄而增加地高辛的血浓度，合用时应减少地高辛用量；⑥与口服抗凝血药合用可使凝血酶原进一步减少，也可减少本药与蛋白质的结合，故需调整合用时及停药后的剂量；⑦本药安全范围较小，个体差异较大，特别是儿童，应密切观察患者的反应；⑧应避免夜间给药，白天给药也须注意心律和血压；⑨对血压偏低或处于休克状态的患者，应先提高血压，纠正休克，再用本药。如血压偏低是由于心动过速、心排血量减少引起，则应边提高血压，边应用本药；⑩用药期间应保持心电图监护，定期检查血象和肝肾功能； 本药有注射剂，儿童目前已不用。

片剂：0.2g。