大仑丁，二苯乙内酰脲钠，Dilantin，Dipheny lhydantoin。

本药系乙内酰脲类抗癫痫药，亦为钠通道调节药。具有高度选择性地抑制大脑皮质运动区，通过增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散；增加脑内抑制性神经递质5-羟色胺和γ-氨基丁酸的作用，防止异常放电的传播，而产生抗癫痫作用，对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效；此外，本药能缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高心房颤动与心室颤动阈值，具有抗心律失常作用；其还具有稳定细胞膜及降低突触传递或降低引起神经元放电的短暂刺激作用，而具有抗神经痛及骨骼肌松弛作用；还可兴奋小脑，激活小脑及大脑皮质的抑制通路，使小脑浦肯野细胞放电增加，皮质发作性活动减少。可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶，使起疱或不起疱皮肤的胶原酶减少，有免疫抑制作用。本药口服吸收缓慢，但几乎能完全吸收，新生儿吸收甚差，主要由小肠上段吸收，但吸收速率不规则，吸收率个体差异大，并受食物影响 ，t _max为4~12小时，肌内注射吸收较口服慢。吸收后可分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，血浆蛋白结合率为88%~92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合率可能还高。主要在肝代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英钠，代谢存在遗传多态性和人种差异。应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有效血药浓度为10~20mg/L。一般7~10天可达稳态浓度。存在肠肝循环。能通过胎盘，能分泌入乳汁。主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。 t _1/2为7~42小时，长期服用患者 ，t _1/2可为15~95小时。

适用于全身强直阵挛性发作、复杂部分发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯部分发作（局限性发作）和癫痫持续状态；也适用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解，发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾病），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等；还适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，但对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

儿童剂量：口服，抗癫痫，开始每天5mg/kg，分2~3次服，按需调整，每天不超过300mg，维持量为每天4~8mg/kg或每天250mg/m ²，分2~3次服；癫痫持续状态，静脉注射或静脉滴注，初次15~20mg/kg，12小时后改维持量每天3~5mg/kg，生理盐水稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注。成人剂量：口服，抗癫痫，开始100mg，每天2次，1~3周增加至每天250~300mg，分3次服，极量每次300mg，每天500mg。达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服；如发作频繁，每天12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第2日开始给予每次100mg，或每次1.5~2mg/kg，每天3次，直到调整至恰当剂量为止；癫痫持续状态，静脉注射或静脉滴注每次100~250mg，生理盐水稀释后缓慢静脉注射或静脉滴注，极量每天0.5g。由于个体差异及饱和药动学特点，用药需个体化。

①个体差异大，血药浓度过高，易产生毒性，有条件的应监测其血药浓度；治疗有效血药浓度为10~20μg/ml；血药浓度>20μg/ml，可出现眼球震颤；>30μg/ml，可出现共济失调；>40μg/ml，可出现血压下降、休克、心动过缓及心搏、呼吸停止等危象；②长期服用可能引起恶心、呕吐甚至胃炎，与饭同服或饭后服用可减轻；③神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊、精神错乱等，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、抽搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等；④可影响造血系统，常见粒细胞和血小板减少、紫癜等，可致巨幼细胞贫血，罕见再生障碍性贫血；⑤可引起过敏反应，出现皮疹伴高热，罕见剥脱性皮炎、多形糜烂性红斑、系统性红斑狼疮和致死性急性重型肝炎、淋巴系统霍奇金病等，一旦出现症状应立即停药并采取相应措施；⑥儿童长期服用，可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常；⑦可有牙龈增生；⑧长期应用可发生选择性IgA低下。

①对乙内酰脲类药有过敏史或阿-斯综合征、二度或三度房室传导阻滞、窦房传导阻滞、窦性心动过缓等心功能损害等患者禁用。②嗜酒、贫血，心血管疾病、糖尿病、肝肾功能损害、甲状腺功能异常等患者慎用。③新生儿和<4岁儿童少用或慎用。④儿童口服时大于每天8mg/kg，持续2周以上，易发生中毒，应严格控制剂量。⑤静脉注射吸收较快，癫痫持续状态时一般给予静脉缓慢注射，注速不得超过每分钟30mg。⑥久用不可骤停，以防发作加剧或癫痫持续状态发生。⑦有抗叶酸作用，消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低本药浓度和作用。⑧肝病或先天性肝微粒体酶缺乏时，血中药物浓度升高，毒性增大。⑨药物过量可出现视物模糊或复视，笨拙或步态不稳和步态蹒跚、精神错乱，严重的眩晕或嗜睡，幻觉、恶心、语言不清。目前尚无特效解毒药，仅对症治疗和支持疗法：催吐、洗胃、给氧，升压、辅助呼吸、血液透析。⑩长期应用应定期检查血象、血钙、肝功能、脑电图、甲状腺功能及血药浓度。 注射时，本药不宜直接用葡萄糖注射液溶解，应以注射用水或生理盐水溶解。 遇酸即有沉淀析出，忌与偏酸性或汞盐配伍。 本药溶解后，不宜久放，超过3小时不得应用。

片剂：50mg，100mg。注射剂：100mg，250mg。