儿科医生案头药物速查
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氯硝西泮 Clonazepam

【其他名称】

氯硝安定,利福全,Rivotril。

【药理作用特点】

本药系苯二氮䓬类抗癫痫、抗惊厥药。为广谱抗癫痫药,对各种类型的癫痫有抑制作用,对戊四氮所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。本药可抑制癫痫病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。本药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。本药可引起依赖性。口服吸收快而完全,30~60分钟出现作用 t max1~2小时,作用可持续6~8小时。脂溶性高,分布迅速,可透过血脑屏障和胎盘屏障,进入脑脊液和胎儿。血浆蛋白结合率约86%,在体内几乎全部在肝内代谢,代谢为无活性的7-氨基氯硝西泮,几乎全部以自由形或结合形代谢物经肾随尿排出。 t 1/2为22~38小时。

【适应证】

适用于控制各型癫痫,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征(儿童期弥漫性棘波-慢波小发作变异性癫痫性脑病)。

【用法和用量】

儿童剂量:口服,开始每天0.01~0.05mg/kg,分2~3次服,以后每3日增加0.25~0.5mg,维持剂量为每天0.1~0.2mg/kg,分2~3次服,最大剂量为每天0.2mg/kg;静脉注射,每次0.05~0.1mg/kg,每12~24小时可重复。成人剂量:口服,开始每天0.5mg,以后每2~3天增加0.5~1mg,维持剂量为每天4~8mg,最大剂量为每天20mg;静脉注射,每次1~4mg,最大剂量为每次10mg,每12~24小时可重复,极量不超过每天20mg。溶于0.9%氯化钠注射液中缓慢注射。疗程应不超过3~6个月。

【不良反应】

①常见有异常兴奋、神经过敏、易激惹、肌力减退;②较少见疲劳、头晕、头痛、抑郁、震颤、精神迟钝、视物模糊等,大剂量可语言不清、意识混乱、共济失调、大小便失禁等;③可有多涎、支气管分泌过多等,尤其是儿童,可引起呼吸困难;④较少见有低血压、心动过缓、心力衰竭等发生;⑤偶见皮疹、瘙痒、发热等变态反应;⑥可有恶心、呕吐、食欲减退或食欲亢进、腹泻、便秘等消化道反应;⑦可见瘀斑、异常出血等;⑧亦可发生急性间歇性卟啉病,患者出现病情加重,并伴癫痫发作频率升高;⑨可引发心悸。

【注意事项】

①对本药和其他苯二氮䓬类药物过敏者、急性闭角型青光眼患者禁用;②婴幼儿、重症肌无力、肝肾功能不全、昏迷或休克、多动症、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺疾病、中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者慎用;③应逐渐停药,骤停可引起戒断症状;④长期服用可产生耐药性;⑤静脉注射对心脏、呼吸抑制作用较地西泮强,应注意;⑥使用本药,剂量须逐渐增加,以达最大耐药性;⑦出现行为紊乱应减量或停药;⑧与苯妥英钠、巴比妥类合用,宜小剂量开始;⑨静脉注射宜缓慢,过快可发生血栓性静脉炎;⑩本药有效血药浓度为0.015~0.05μg/ml。

【剂型和规格】

片剂:0.5mg,2mg。注射剂:1mg。