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丙米嗪 Imipramine
【其他名称】
米帕明,丙咪嗪,Tofranil。
【药理作用特点】
本药为三环类抗抑郁药,主要作用在于阻断中枢神经系统对去甲肾上腺素和5-羟色胺这两种神经递质的再摄取,从而使突触间隙中这两种神经递质浓度增高,并可提高中枢神经系统中去甲肾上腺素受体和5-羟色胺受体的敏感性,从而产生抗抑郁作用。还具有抗利尿激素作用,能增加肾小管的重吸收,降低钠、钾的排泄,提高膀胱的容量。本药口服吸收好 ,t max为2~8小时,分布容积(V d)15~30L/kg。广泛分布于体内各组织中,脑、肝、肾、心脏内浓度较高,可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。本药出现疗效较慢,多在用药1周后才出现效果。血浆蛋白结合率为76%~95%,主要在肝内经肝药酶代谢,活性产物主要为去甲丙咪嗪、2-羟基丙咪嗪和2-羟基去甲丙咪嗪,代谢产物与葡糖醛酸结合后,经肾随尿排出。 t 1/2为10~20小时。
【适应证】
适用于各种类型的抑郁症,对内源性抑郁症、反应性抑郁症疗效较好,对更年期抑郁症、神经症的抑郁及强迫症也有效,对精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效差;也适用于小儿遗尿症。
【用法和用量】
儿童剂量:口服,抑郁症,开始每天1.5mg/kg,分1~4次,每3~4日可增加1mg/kg,最大剂量每天5mg/kg;或 5~6岁,10~12.5mg;7~8岁,12.5~15mg;9~10岁,15~20mg;11~12岁,20~25mg;均每天3次。遗尿症,6岁以上,每次12.5~25mg,每天一次,睡前1小时服用,如在1周内未见明显效果,12岁以下,每天可增至50mg,12岁以上,每天可增至75mg;或6~7岁,25mg;8~11岁,25~50mg;11岁以上,50~75mg;均睡前服。一个疗程4~8周。成人剂量:口服,抑郁症,开始每次25~50mg,每天2次,早上与中午服用,晚上服药易引起失眠,不宜晚上使用,以后逐渐增加至每天100~250mg,最高剂量不超过每天300mg,维持量每天50~150mg。遗尿症,每次25~50mg,每天一次,睡前1小时服。
【不良反应】
①常见有心动过速、心肌损害、直立性低血压、心电图异常等,使用期间应监测心电图;②有时可出现出汗、视物模糊、嗜睡、眩晕、失眠、精神错乱等;③也可有口干、便秘、胃肠道反应及荨麻疹、震颤等;④偶见骨髓抑制或中毒性肝损害等,用量较大或较长期用药应作白细胞计数和肝功能检查;⑤过量中毒首发症状一般是严重的抗胆碱能反应,中枢症状有嗜睡、木僵、昏迷、躁动不安、震颤、谵妄、大量出汗、反射亢进、肌肉强直、惊厥等,心血管系统可出现心律失常、心动过缓,传导阻滞,充血性心力衰竭甚至心脏停搏;也可发生呼吸抑制、发绀、低血压、休克、呕吐、高热、瞳孔散大、少尿或无尿等。依病情进行相应对症治疗和支持疗法;⑥过量急性中毒时可出现高热、高血压、惊厥以致昏迷,其解救方法是对症治疗。
【注意事项】
①对三环类抗抑郁药过敏、高血压、动脉硬化、严重心脏病、肝肾功能不全、青光眼、甲状腺功能亢进、尿潴留、支气管哮喘、前列腺肥大患者及5岁以下儿童禁用;②癫痫或有癫痫发作倾向者和膀胱炎、严重抑郁症患者慎用;③老年患者对本药的代谢与排泄能力下降,敏感性增强;④服药期间忌用升压药。
【剂型和规格】
片剂:12.5mg,25mg。