本药系阿片类受体激动药，为强效麻醉性镇痛药。作用与吗啡类似，可通过激活中枢神经阿片μ受体，产生镇痛作用。其镇痛作用比吗啡强80~100倍，且作用产生快，但持续时间较短，静脉注射几乎立即起效，但仅维持15~30分钟；肌内注射7~8分钟起效，维持时间为1~2小时。本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应，有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本药的呼吸抑制和镇痛作用。本药口服易吸收，注射给药可迅速起效。吸收后主要聚集在骨骼肌和脂肪中，然后缓慢释放至血液中，血浆蛋白结合率仅为4%，有较显著的肝肠首关效应，在肝脱烷基和羟基化代谢，主要经肾随尿排出，少量从粪排泄。 t _1/2为3~6小时。

适用于创伤、癌症及手术后止痛；手术过程中与麻醉药合用作为辅助用药。

儿童剂量：镇痛，肌内注射或静脉注射，每次1~2μg/kg；麻醉前给药，肌内注射，每次2~3μg/kg；诱导麻醉，静脉注射，每次2~3μg/kg；间隔2~3分钟重复注射，直至达到要求；维持麻醉，当患者出现苏醒时，静脉注射或肌内注射，每次2~3μg/kg。成人剂量：镇痛，肌内注射或静脉注射，每次0.05~0.1mg；麻醉前给药，每次0.05~0.1mg，于手术前30~60分钟肌内注射；诱导麻醉，静脉注射，每次0.05~0.1mg，间隔2~3分钟重复注射，直至达到要求，危重患者，年老患者用量减小至每次0.025~0.05mg；维持麻醉，当患者出现苏醒时，静脉注射或肌内注射0.025~0.05mg；硬膜外给药，初量0.1mg，加氯化钠注射液稀释到8ml，每2~4小时可重复，维持量每次为初量的1/2。

①可有眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。②偶有肌肉抽搐；严重的可出现呼吸抑制、窒息、肌肉强直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。③可引起发痒和欣快感，但不明显。有弱成瘾性。

①对本药和阿片类药物过敏、支气管哮喘、呼吸抑制、重症肌无力、脑肿瘤、颅脑损伤、2岁以下儿童等患者禁用；②心律失常患者慎用；③不宜与单胺氧化酶抑制药（如苯乙肼、帕吉林等）合用，如患者已用过单胺氧化酶抑制药，务必在单胺氧化酶抑制药停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉强直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡；④巴比妥类药、苯二氮 类药、麻醉药等中枢抑制药有加强本药的疗效，联用时，剂量应减少1/4~1/3；⑤静脉注射时可能引起胸壁肌肉强直，一旦出现，需用肌松药对抗；静脉注射太快还会出现呼吸抑制，一般避免静脉注射；⑥本药药液有刺激性，不可涂于皮肤或黏膜表面或进入气管内；⑦本药0.1mg相当于枸橼酸芬太尼0.157mg。

注射剂：0.1mg，0.5mg。