儿科医生案头药物速查
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乙琥胺 Ethosuximide

【其他名称】

柴浪丁,Atysmal,Emeside,Zarontin。

【药理作用特点】

本药是一种2,5-吡咯烷二酮类抗癫痫药,可能通过提高癫痫发作阈值,抑制大脑皮质棘-慢波发放,有效阻断Ca 2+通道,调节细胞膜兴奋性,从而抑制运动皮质的神经传递起抗癫痫作用;亦可能通过增强中枢抑制性递质γ-氨基丁酸的作用,直接或间接地增强脑内氯化物电导,增强细胞抑制而产生抗癫痫作用。此外,还可能涉及脑组织葡萄糖的转运和减少三羧酸循环中一些中间物质。本药口服吸收迅速、完全, t max为3~7小时,成人为2~4小时,作用可持续约为24小时。可广泛分布至除脂肪以外的全身各组织,可透过血脑屏障进入脑脊液。血药治疗浓度为40~100μg/ml。血浆蛋白结合率不明显,在肝脏代谢为无药理活性代谢产物,原形和代谢产物均经肾随尿排出。 t 1/2为30~36小时,成人为50~60小时。

【适应证】

适用于癫痫失神性发作和阵挛性发作,可作为首选药。

【用法和用量】

儿童剂量:口服,起始每次5mg/kg,最大剂量250mg,每天2次,2~3周逐渐增加至每次10~20mg/kg的维持量,每天2~3次;或6岁以下,开始,每次0.25g,每天2次,以后每4~7天增加0.25g,直至控制癫痫发作,最大剂量不超过每天1g,分次服用;6岁以上,开始每次0.25g,每天2次,以后每4~7天增加0.25g,直至控制癫痫发作,最大剂量不超过每天1.5g。成人剂量:口服,开始,每次0.25g,每天2次,以后每4~7天增加0.25g,直至控制癫痫发作,最大剂量不超过每天1.5g。

【不良反应】

①可有头晕、头痛、眩晕、嗜睡、激惹、倦怠、行为改变、共济失调、睡眠紊乱等精神异常症状;②可引起发热、咽喉疼痛、淋巴结肿大、皮疹、荨麻疹、史-约综合征、系统性红斑狼疮、畏光、牙龈增生、舌肿大、近视等反应;③可见食欲缺乏、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、胃肠道痛性痉挛、肝肾功能异常等反应;④偶见粒细胞减少、嗜酸性红细胞增多、白细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血、伴有或不伴有骨髓抑制的全血细胞减少等;⑤可见体重减轻等,并可诱发血卟啉病;⑥可引起红斑狼疮性骨关节炎、重症肌无力等。

【注意事项】

①对本药和对琥珀酰亚胺类药物过敏、血卟啉病患者禁用;②混合型癫痫发作、肝肾功能不全、贫血患者慎用;③可与食物、牛奶同服,减轻胃部刺激;④用药期间应定期进行肝、肾功能检查;⑤停药时需逐渐减量,以免出现停药反应。

【剂型和规格】

胶囊剂:250mg。糖浆剂:5%。